A terápiában jelenleg alkalmazott hüvelygyűrűk esetében a külső membrán borítás gátat szab a makromolekulák felszabadulásának, az új fejlesztés viszont – a speciális kialakításnak köszönhetően – a nagy molekulájú hatóanyagok, így például a peptidek vagy peptidkeverékek szervezetbe juttatását is lehetővé teszi ilyen formában. A hüvelygyűrűn belül kialakított szegmentált szerkezet lehetővé teszi, hogy egyidejűleg többféle, egymástól eltérő fizikai-kémiai tulajdonságú hatóanyag szabályozott módon szabaduljon fel a gyógyszerleadó rendszerből, és így tartós hatást fejtsen ki a szervezetben.
Az innovatív intravaginális gyógyszerleadó rendszerek nemrég bemutatott prototípusa progeszteront és leuprolidot tartalmaz, ami három hét alatt, szabályozott kinetika szerint válik szabaddá a szervezetben. A fejlesztők szerint az innovatív megoldás számos hatóanyag bevitelére alkalmas lehet; így sok olyan betegség gyógyítására adhat kényelmes megoldást, amelyek kezelésére a jelenlegi hüvelygyűrűk nem alkalmasak.
Az innovatív technológia megalkotói
Az „intelligens” hüvelygyűrű megalkotásában vezető szerepe volt a gyógyszerleadó rendszerek fejlesztésében szaktekintélynek számító Robert Langernek, a Massachusetts-i Technológiai Intézet (MIT; Massachusetts Institute of Technology) professzorának és a Massachusetts General Hospital munkatársának, dr. William Crowleynak.
Az új típusú hüvelygyűrű technológiájának a világ számos országára kiterjedő, kizárólagos szabadalmi joga a kutatásokat finanszírozó Boston’s Columbia Laboratories-é. A cég az egyedi gyógyszerleadó rendszert a klinikai vizsgálatok II. fázisáig szeretné eljuttatni, majd azt követően partnerekkel társulva vizsgálná tovább és vinné piacra a terméket.
Hüvelygyűrű HIV-prevencióra
| A hazánkban is forgalmazott fogamzásgátló, a Nuvaring flexibilis hüvelygyűrűetilén-vinilacetát kopolimerből készül. A gyűrűbe inkorporált etonogesztrel és etinil-ösztradiol felszabadulását egy, a gyűrűt kívülről borító membrán réteg szabályozza, így 24 óránként átlagosan 0,120 mg etonogesztrel és 0,015 mg etinil-ösztradiol kerül a keringésbe, megkerülve a máj first-pass metabolizmusát. |
Az innováció felhasználásának egyik sikerterülete lehet a szexuális úton terjedő HIV-fertőzés prevenciójában alkalmazhatóhüvelygyűrűk fejlesztése. Az Egyesült Államok Országos Egészségügyi Intézetének támogatásával nagy erővel folynak a kutatások olyan hatékony HIV-prevenciós stratégia kidolgozására, amely közvetlenül a fertőzés kapujában védené ki a vírus szervezetbe jutását. Az antiretrovirális molekulák intravaginális bevitele mindeddig nem volt megoldott, a szegmentált hüvelygyűrűvel azonban akár ötféle hatóanyag egymástól független, szimultán intravaginális felszabadulása megoldható. Mivel a világ 35 millió HIV-fertőzöttjének 70 százaléka Afrikában él, a HIV/AIDS-prevencióban kiemelkedő szerepe lehet az olyan nyújtott hatóanyag-leadású terápiás rendszereknek, amik más megoldásokkal összehasonlítva várhatóan nagy adherenciát biztosítanak, viszonylag kis költség árán.
Az új típusú hüvelygyűrűkben rejlő lehetőségek
Langer és Crowley kutatócsoportja jelenleg olyan hatóanyagok inkorporálásán dolgozik, amelyek intravaginális bevitele széles körű terápiás igényeket elégítene ki. Véleményük szerint szabadalmaztatott technológiájuk széles körben alkalmazottá teheti az intravaginális gyógyszerbevitelt. A hüvelygyűrű egyszerű alkalmazhatósága jelentősen javíthatja a beteg terápiás együttműködését és ezáltal a kezelés eredményességét.
(Források: FierceDrugDelivery, in-Pharmatechnologist.com)
