A Xartemis XR (Mallinckrodt plc) néven forgalomba kerülő gyógyszer az ópiát analgetikum alkalmazását igénylő, súlyos akut fájdalom csillapítására javasolt, illetve akkor adható, ha más fájdalomcsillapítók nem kellően hatékonyak vagy más okból nem alkalmazhatók. A készítmény formulálása két követelménynek tesz eleget: az azonnali hatóanyag-felszabadulásnak köszönhetően a fájdalomcsillapító hatás egy órán belül kialakul, a késleltetett hatóanyag-felszabadulás pedig 12 órán át tartó hatást biztosít.
A törzskönyvezés alapjául szolgáló III. fázisú vizsgálatban bütyökeltávolításon átesett betegek (n=329) akut posztoperatív fájdalmának csillapítására alkalmazták a 7,5 mg oxikodon-hidrokloridot és 325 mg paracetamolt (az Egyesült Államokban használatos nevén acetaminofent) tartalmazó nyújtott hatású tablettát. Az akkor még MNK-795 néven vizsgált készítmény statisztikailag szignifikánsan hatásosabbnak bizonyult a placebónál a műtétet követő első 48 órában. A betegek több mint 80 százaléka elégedett vagy nagyon elégedett volt a tabletta fájdalomcsillapító hatásával. Emellett a kezelés jól tolerálható: más ópiát fájdalomcsillapítókhoz hasonlóan mellékhatásként leggyakrabban émelygést (17,8%), hányást (7,5%) és székrekedést (6,2%) okoz.
Az újonnan jóváhagyott tabletta formulálása egyedülálló: a gyártó saját, szabadalmaztatott gyógyszertechnológiai megoldásával biztosítja az elhúzódó hatóanyag-felszabadulást, amely egyben minimálisra csökkenti a szer abúzuspotenciálját. A tiszta ópiátreceptor-agonistaként ható oxikodont tartalmazó készítmények fő problémája a kábítószer-fogyasztási céllal történő visszaélés veszélye. Ilyen célból többnyire összetörve vagy feloldva fogyasztják az ópiáttartalmú gyógyszereket annak érdekében, hogy a hatóanyag azonnal felszabaduljon az elhúzódó hatású gyógyszerből. Ezzel a hatás sokszorosára nő, rendkívüli mértékben fokozva a halálos kimenetelű intoxikáció veszélyét.
A Xartemis XR egyedülálló előnye, hogy jóformán nem manipulálható, vagy ha mégis, akkor sem biztosítja az illegális kábítószerként megkívánt hatást. Az abúzuspotenciál vizsgálatára elvégzett nagyszámú tanulmány azt jelzi, hogy sem az intakt, sem az összetört tabletta nem okoz olyan mértékű eufóriát, ami a droghasználókat kielégítené. Mindezek ellenére a gyártó figyelmeztet az abúzuskockázat felmérésére a gyógyszer felírása előtt, és vállalja, hogy az FDA-val szorosan együttműködve monitorozza a Xartemis XR abúzuspotenciálját.
Az előírás szerinti gyógyszeralkalmazást illetően a tényleges hatástartam vet fel kérdéseket a szakemberekben. Dr. Egilius L.H. Spierings, PhD, a bostoni Brigham and Women's Hospital Naurológiai Részlegének professzora a monokomponensű nyújtott hatású oxikodon-tablettát hozza fel példaként arra, hogy az elvben 12 órás hatástartam a gyakorlatban többnyire nem haladja meg a 8 órát, így legalább napi háromszori gyógyszerbevételt tesz szükségessé. Ezzel lényegében elvész a nyújtott hatástartam célja. Remélhetőleg az új kombinációs készítmény a hatástartam tekintetében is beváltja a reményeket.
