Az idetrexed egy potens timidilát-szintáz gátló, amely szelektíven célozza az alfa-folát receptort, és sejthalált indukál. Ezt a receptort többféle szolid tumor is nagy mennyiségben expresszálja az egészséges sejtekhez képest, azaz valószínű, hogy a hatóanyag nem csak petefészekrákban, hanem vese-, tüdő-, kolorektális és gyomordaganatok kezelésében is alkalmazható lesz.

A kismolekulás hatóanyag a kis elemszámú fázis I. klinikai vizsgálatok során 25 platinaalapú kezelésre rezisztens petefészekrákban szenvedő beteg közül 9-nél váltotta ki a tumorok zsugorodását (teljes válaszarány: 36%). Ezekben a betegekben az alfa-folát receptor expressziója közepes vagy magas volt; a petefészekrákos daganatok 90%-a expresszál ilyen receptort.

Forrás: Susana Banerjee et al, A Phase I Trial of CT900, a Novel α-Folate Receptor–Mediated Thymidylate Synthase Inhibitor, in Patients with Solid Tumors with Expansion Cohorts in Patients with High-Grade Serous Ovarian Cancer, Clinical Cancer Research (2022).