hirdetés
hirdetés
2021. június. 14., hétfő - Vazul.
hirdetés

Ibuprofen és koffein duója a fájdalom ellen

Mire képes a koffein mint adjuváns analgetikum?

A fájdalomcsillapító hatóanyagok koffeinnel való kombinációja fokozza az elérhető analgetikus hatást. Emellett, a különféle fájdalmak multifaktoriális eredetét tekintve is előnyös lehet a monokomponensű készítményekkel szemben az adjuváns hatóanyagot tartalmazó, fix dózisú gyógyszer-kombinációk alkalmazása. Az ibuprofen mellett adagolt koffein hatásosságát több klinikai vizsgálat is bizonyítja.

hirdetés

A koffein a jól ismert élettani hatásai (központi idegrendszer serkentése, szívfrekvencia növelése, szervek vérellátottságának javítása, bronchodilatáció, bélperisztaltika és vizeletelválasztás fokozása) mellett adjuváns analgetikum is (1−3). Ez azt jelenti, hogy a koffeint fájdalomcsillapítók mellett alkalmazva, azok analgetikus hatása fokozottan érvényesül. A szakirodalom beszámol az ibuprofennel, az acetilszalicilsavval, illetve a paracetamollal kombinációban adagolt koffein kedvező hatásairól is. Ennek megfelelően több, fix dózisú, koffeint tartalmazó kombinációs készítmény van jelen a hazai gyógyszerkincsben (4).

A koffein adjuváns analgetikum jellege a legkülönfélébb fájdalmaknál érvényesül: így többek között fogfájásnál, tenziós típusú fejfájásnál, migrénnél vagy posztoperatív fájdalomnál.

A koffein hatásmechanizmusa nyomában

Felmerül a kérdés, hogy mi állhat a koffein adjuváns analgetikumként kifejtett hatása hátterében. A vizsgálatok több támadáspontot valószínűsítenek (1−3).

Forrás: Pharma Tribune
Forrás: Pharma Tribune

Egyrészt, a koffein adenozin-A2 receptorhoz történő kötődése spinális szinten képes felfüggeszteni az adenozin fájdalomstimuláló hatását. Másrészt, a koffein képes gátolni a prosztaglandin-szintézist. Mindez nem a ciklooxigenáz (COX)-enzimek működésének, hanem a COX-2 szintézisének a gátlása révén valósul meg. Harmadrészt, a koffein az adrenerg, illetve a dopaminerg rendszerekre moduláló hatást fejt ki. Ez az akut fájdalommal járó levertség enyhítésében, a fáradtságérzet legyőzésében és a mentális teljesítőképesség javításában kaphat szerepet (1). Negyedrészt, egyes vizsgálatok alapján a koffein a savas karakterű fájdalomcsillapító gyógyszermolekulák gyomorból való felszívódását elősegítheti. Mindezt a gyomor pH-jának gyors csökkenésével magyarázzák (1−3).

Ibuprofen és koffein fix dózisú kombináció a különféle fájdalmak csillapításában

Az ibuprofen és a koffein kombinációk terápiás hatását, tolerálhatóságát és biztonságosságát több vizsgálatban elemezték. Összességében elmondható, hogy az ibuprofen mellett alkalmazott koffein a fájdalom jelentősebb mértékű csökkenését idézi elő, mint az önmagában adott ibuprofen, valamint a kombinációs kezelés a betegek nagyobb hányadánál vezet klinikailag releváns mértékű analgéziához, mint a monokomponensű, ibuprofenes kezelés (1, 4−7).

Fogfájás

Egy randomizált, kettős vak elrendezésű, kontrollált klinikai vizsgálatban (n=562) 400 mg ibuprofen és 100 mg koffein kombinációjának a hatásosságát vizsgálták fogeltávolítást követő akut, mérsékelt-súlyos fájdalom kezelésében. A 0,5−2 órás időintervallum alatt a kombinációval kezelt betegeknél a fájdalom intenzitása statisztikailag szignifikánsan és klinikailag jelentős mértékben csökkent az önmagában alkalmazott ibuprofennel szemben. Ezen túlmenően, az ibuprofen és koffein kombinációs készítménye szignifikánsan rövidebb idő alatt ért el észrevehető fájdalomcsillapító hatást (55 perccel hamarabb), mint az önmagában alkalmazott ibuprofenes patikaszer (4).  

Tenziós típusú fejfájás és migrénes fejfájás

Evidenciaalapú irányelvekben számos OTC hatóanyag, köztük az ibuprofen alkalmazását is hatásosnak és biztonságosnak ítélik a tenziós típusú és a migrénes fejfájás kezelésében. Ugyanezek az irányelvek rögzítik azt is, hogy a koffeinnel kombinált fájdalomcsillapító hatóanyagok lényeges előnyöket kínálnak az önmagukban alkalmazott hatóanyagokkal szemben (3).

Egy randomizált, kettős vak elrendezésű, multicentrikus, kontrollált klinikai vizsgálatban (n=301) 400 mg ibuprofen és 200 mg koffein egyszeri adagjának a hatásosságát vizsgálták a tenziós típusú fejfájás kezelésében. A hatóanyag-kombináció szignifikánsan csökkentette azt az időt, ami a fejfájás jelentős mértékű csökkenéséhez szükséges volt, továbbá a bekövetkező fájdalomcsillapítás mértéke is kifejezettebb volt, mint az ibuprofen vagy a koffein vagy a placebo önmagában való adása esetén. Az ibuprofen és koffein kezelésben részesült betegek 80%-a számolt be a fejfájása jelentős mértékű csökkenéséről, szemben a „csak” ibuprofenes ágon tapasztalt 67%-os, a „csak” koffeines ágon tapasztalt 61%-os, illetve a placeboágon számszerűsített 56%-os arányokkal (5).

Egy az ibuprofen+koffein kombináció hatását migrénes betegeknél elemző vizsgálatban (n=96) a kombinációs készítmény (400 mg ibuprofen+200 mg koffein) superiornak bizonyult az önmagában alkalmazott ibuprofenes vagy placebokezelésekkel szemben. A fejfájás megszűnéséről a kombinációs kezelésben részesülők 73%-a számolt be, szemben a „csak” ibuprofennel kezeltek csoportjában mért 61%-os, illetve a placebocsoportban tapasztalt 21%-os adatokkal (6). 

Posztoperatív fájdalom

Egy Cochrane-elemzés több mint 1000 posztoperatív állapotú páciens gyógyszeres fájdalomcsillapításának eredményeiből azt a következtetést vonta le, hogy az ibuprofen és koffein kombinációk (200 mg ibuprofen + 100 mg koffein, illetve 100 mg ibuprofen + 100 mg koffein) egyszeri adagjai hatásos fájdalomcsillapítók a placebóval való összehasonlításban. A kombinációs kezeléseknél a legalább 50%-os fájdalomcsillapítás eléréséhez a kezelendő betegszámok (NNT; number needed to treat) kedvező módon alacsonyak voltak: a kétféle kombinációra vonatkozóan az NNT-értékek 2,1, valamint 2,4 voltak. Vagyis, közel minden 2. beteg legalább 50%-os mértékű fájdalomcsökkenésről számolt be (7). A citált Cochrane review is rávilágít arra, hogy az ibuprofen+koffein kombinációs terápiák lehetővé teszik azt, hogy egy adott mértékű fájdalomcsillapítás az ibuprofen alacsonyabb adagjával valósulhasson meg, mint ibuprofen monoterápia esetén; ami az ibuprofen mellékhatásprofilja szempontjából is kedvező (7).

Mire (nem) képes 100 mg koffein?

Az ibuprofen mellett koffeint is tartalmazó gyógyszerekben a koffein egyszeri adagja 100−200 mg − derül ki a szakirodalom és a gyógyszerkincs áttekintéséből (4). Ez 1-2 eszpresszókávé koffeintartalmának feleltethető meg.  

Ez a koffeinmennyiség, tekintve azt, hogy nem hosszú távon, hanem az öngyógyszerelés keretében legfeljebb 3 napon át szedett gyógyszerről van szó, nem okoz függőséget (3, 4). Néhány betegcsoportnál azonban óvatossággal kell eljárni a kombinációs készítmények koffeintartalma miatt: a szívritmuszavaros, a májcirrózisos, a pajzsmirigy-túlműködéses betegeknél, illetve a szorongásos szindrómával küzdőknél csak maximum napi 100 mg koffeinbevitel megengedhető, az is csak orvosi felügyelet mellett (4).

IRODALOM:

1. Nieber K, Felke S, Schmalz A. Coffein; Genussmittel und Arzneistoff. www.pharmazeutische-zeitung.de; 2021. febr. 5.

2. Sawynok J, Yaksh TL. Caffeine as an analgesic adjuvant: a review of pharmacology and mechanisms of action. Pharmacol Rev. 1993; 45:43-85.

3. Lipton RB, Diener HC, Robbins MS, Garas SY, Patel K. Caffeine in the management of patients with headache. J Headache Pain 2017; 18;107.

4. www.ogyei.gov.hu; 2021. febr. 5.

5. Timothy K, Balm BS, Frederick G, Freitag DO. Ibuprofen plus caffeine in the treatment of tension-type headache. Clin Pharmacol Ther. 2000; 68:312-9.

6. Rainsford KD, Powanda MC (eds.), Safety and efficacy of non-prescription (OTC) analgesics and NSAIDs, 123-5. 1998 Kluwer Axcademic Publishers.

7. Derry S, Wiffen PJ, Moore RA. Single dose oral ibuprofen plus caffeine for acute postoperative pain in adults. Cochrane Database of Systematic Reviews 2015; 7. Art No.: CD011509.

Dr. Budai Lívia PhD, szakgyógyszerész
a szerző cikkei

(forrás: Pharma Tribune)
hirdetés
Olvasói vélemény: 0,0 / 10
Értékelés:
A cikk értékeléséhez, kérjük először jelentkezzen be!
hirdetés
hirdetés