Skorpióméreg-származékok: a benzoquinonok új generációja

A Veracruz államban honos Diplocentrus melici skorpió mérgéből két, korábban ismeretlen benzoquinon vázas molekulát izoláltak. A vegyületek érdekessége a levegővel érintkezve fellépő oxidáció és az ezzel járó színváltozás (kék és vörös benzoquinon-származékok). Ez a fotometriai tulajdonság segítette elő a molekulaszerkezet pontos feltérképezését és a későbbi totálszintézist.

A kék benzoquinon hatékonynak bizonyult a Mycobacterium tuberculosis ellen, beleértve a multirezisztens törzseket is, míg vörös gátló hatást mutatott a Staphylococcus aureus (MRSA) tenyészetekben. Az állatkísérletes modellekben igazolt hatásosság ellenére a toxikológiai profil és a terápiás index meghatározása még folyamatban van.

Habanero chili: a Defensin J1-1 peptid

A Capsicum chinense (habanero) nem csupán a kapszaicin miatt figyelemre méltó; a kutatás fókuszában a J1-1 jelű antimikrobiális peptid áll. A peptid különösen hatékonynak mutatkozik a Gram-negatív Pseudomonas aeruginosa ellen, amely a nosocomialis fertőzések egyik legkritikusabb, gyakran pánrezisztens kórokozója.

A kutatók biotechnológiai úton (rekombináns fehérjegyártás) törekszenek a peptid előállítására, hogy elkerüljék a növényi extrakció korlátait.

Gyógyszertechnológiai kihívások

A kutatás jelenleg a preklinikai fázisban tart. A gyógyszerész-kutatók előtt álló legfontosabb feladatok a peptidek és benzoquinonok in vivo stabilitásának növelése, valamint olyan nanopartikulumos drug-delivery rendszerek fejlesztése, amelyek biztosítják a célzott felszabadulást és csökkentik a szisztémás toxicitást.

Mivel méreganyag-származékokról van szó, a szelektivitás (baktérium vs. humán sejt) kulcskérdés.

Bár a klinikai alkalmazásig még évek telhetnek el, a természetes forrásból származó új molekulacsaládok validálása kritikus lépés a "poszt-antibiotikus korszak" elkerülése felé vezető úton, írja az nlc.hu.