hirdetés
hirdetés

Új támadáspontú hatóanyag az Ebola ellen

Az Ebola-fertőzés gyógyszeres terápiájában a gazdasejt foszfatáz enzime potenciális támadáspont lehet. Egy foszfatáz-gátló hatóanyaggal in vitro sikeresen gátolható a vírusok transzkripciós folyamata.

hirdetés

Az Ebola-vírusok egyszálú RNS-t tartalmaznak, amit nukleoproteinek vesznek körül. A kórokozó szaporodásához a virális genom virális proteinekkel körülvett nukleokapszidjának a gazdasejtekhez történő transzportja szükséges.

2017-ben a kutatók a PNAS hasábjain elsőként írták le azt, hogy milyen proteinek szükségesek a vírus genom gazdasejthez való eljuttatásához, azaz a transzportra alkalmas nukleokapszid létrejöttéhez. Kimutatták, hogy az Ebola-vírus nukleoproteinje (NP), valamint a VP35 és a VP24 proteinjei szükségesek és elégségesek a transzport-kompetens nukleokapszid létrejöttéhez.

Új támadáspont a gazdasejt foszfatáz enzime

Egy 2018 januárjában a Molecular Cell folyóiratban megjelent tanulmányban mindezeket kiegészítik azzal, hogy az Ebola-vírus transzkripciója – a vírus NP-je révén – a gazdasejt PP2A-B56 foszfatáz enzimét is igényli.

Copyright: <a href='https://hu.123rf.com/profile_mikkolem'>mikkolem / 123RF Stock fotó</a>

A foszfatáz enzim szerepének felismerése lehetővé tette a kutatók számára új, potenciális foszfatáz-gátló hatóanyagok fejlesztését és tesztelését. Ilyen módon a nemrégiben mesterségesen előállított foszfatáz-inhibitor támadáspontja nem a vírustól származó molekula, hanem a gazdasejt egyik enzime.

Sikeres in vitro vizsgálatok

Az említett foszfatáz-gátló vegyület az Ebola minigenomjaival fertőzött sejtekben sikeresen megfékezte a vírus szaporodását, a foszfatáz-inhibitor alkalmazása a vírus csökkent mértékű szaporodását eredményezte. A nagyobb mennyiségben alkalmazott foszfatáz-inhibitor jelentősebb mértékben szuppresszálta a transzkripciós folyamatokat.

Alacsonyabb rezisztencia-kockázattal járó kezelési lehetőség

A foszfatáz enzim gátlása új irányvonalat és lehetőségeket biztosít az Ebola-vírussal szembeni küzdelemben. Az új hatóanyag támadáspontja a gazdasejten található, nem pedig a vírus hordozza azt; mindez azzal az előnnyel is együtt jár, hogy csökken a rezisztencia kialakulásának a valószínűsége az új hatóanyaggal szemben.

Bár mellékhatásokra az új hatóanyagnál is számítani kell, bizakodásra ad okot, hogy a foszfatáz-inhibitor típusú hatóanyagokat jelenleg is több kórkép gyógyszeres terápiájában alkalmazzák – hatásosan és biztonságosan.

 

Forrás:

PNAS

Molecular Cell

Dr. B. L.
a szerző cikkei

(forrás: PharmaOnline)
hirdetés
Olvasói vélemény: 0,0 / 10
Értékelés:
A cikk értékeléséhez, kérjük először jelentkezzen be!
Ha hozzá kíván szólni, jelentkezzen be!
 
hirdetés
hirdetés