Stabilak-e a patikai, külsőleges mometazonos készítmények?

A mometazon a közepesen erős és erős hatású glükokortikoidok közé tartozik. A mometazonos szereket külsőlegesen elsősorban a bőr allergiás megbetegedései esetén alkalmazzák, így például ekcéma, kontaktallergia vagy viszketés esetén.

Mometazon-furoátot tartalmazó készítmények, elsősorban krémek és kenőcsök Magyarországon is forgalomban vannak, jellemzően 0,1 százalékos hatóanyag-tartalommal. A magisztrális készítmények között gyakran találkozni mometazonos gyógyszerek „hígításaival”.

Ismeretlen stabilitású, „hígított”, mometazonos készítmények

A mometazon-furoátos gyári készítmények „hígítására” vonatkozó individuális receptúrák stabilitását nem vagy alig vizsgálták. A mometazon hidrofil krémekkel való keverése mellett gyakori a hatóanyag egyéb hatóanyagokkal, elsősorban antiszeptikumokkal, antimikotikumokkal, keratolítikumokkal való kombinációja is.

Fotó: 123rf

A hiányt pótlandó, németországi gyógyszerészek nemrégiben a mometazon-furoát különböző kémhatású „alapkrémekkel” való készítményeinek a stabilitását vizsgálták HPLC-UV módszerrel, 6 hónapon keresztül, különböző tárolási körülmények között.

A mometazon-furoátot a vizsgálataikban a Basiscreme DAC-szel (ld. alul) keverték, aminek a kémhatását különböző mértékben savasra, illetve lúgosra állították be.

Basiscreme DAC* 100 g

Gliceril-monosztearát 60 (W/O) 4,0 g

Cetil-alkohol 6,0 g

Közepes hosszúságú szénláncú trigliceridek (vagy semleges olaj, Miglyol 812) 7,5 g

Fehér vazelin 25,5 g

Makrogol-1000-glicerilmonosztearát (O/W) 7,0 g

Propilénglikol 10,0 g

Desztillált víz 40,0 g

*DAC: Deutscher Arzneimittel-Codex

Extrém pH-értékeknél hidrolízist szenved, hűtőben tárolandó

Megállapítható, hogy a mometazon-furoát extrém pH-értékeknél hidrolízisérzékeny. A lúgos kémhatású készítményekben a hatóanyag-tartalom már 3 hónap alatt a kritikus 90 százalékos szint alá csökken. A receptúrákban javasolható kémhatás-tartomány így 1,5 és 8,0 közé tehető. A németországi DAC/NRF a mometazonos készítmények formulálása jelentette probléma megoldására citrát-puffer (0,5 százalék citromsav, 0,5 százalék nátrium-citrát) alkalmazását javasolja.

Emellett, a mometazonos készítmények stabilitásának megőrzése érdekében hűtőszekrényben (2-8 °C) való tárolás javasolt.

(Forrás: Pharmazeutische Zeitung)