hirdetés
hirdetés
2021. december. 04., szombat - Borbála, Barbara.
hirdetés

Cizaprid helyett prukaloprid

Egy friss döntés értelmében nem csak a nők, hanem a férfiak krónikus székrekedésének a kezelésére is alkalmazható az 5-HT4-receptor-agonista prukaloprid, ha a hagyományos laxatívumokkal való kezelés nem jár kellő eredménnyel.

 

A krónikus obstipáció kezelésének lépcsői

Az életminőséget jelentősen befolyásoló krónikus székrekedés terápiájában az első lépcsőt a rost- és folyadékbevitel, valamint a fizikai aktivitás fokozása jelenti. Másodsorban kerülhet sor a makrogol, a bizakodil vagy a nátrium-pikoszulfát alkalmazására. Ezek a hatóanyagok – hatásosságuk, biztonságosságuk és jó tolerálhatóságuk miatt – hosszú távon is alkalmazhatók. Az előbbiek alternatívájaként a laktulóz, illetve az antrakinonok is szóba jöhetnek, ezek azonban valamivel rosszabbul tolerálhatók, és az antrakinonok hosszú távú alkalmazása szövődményekkel járhat. Ha a gyógyszeres terápia további lépcsőfokára szükséges lépni, idéntől már férfi betegeknek is javasolható a korábban csak a nők kezelésére engedélyezett prukaloprid, amelynek készítményei az Európai Unió számos országában forgalomban vannak (hazánkban egyelőre nincsenek).

 

A prukaloprid farmakológiája

A prukaloprid egy új hatóanyagcsoport, a nagy szelektivitású szerotonin- (5-HT4-) receptor-agonisták képviselője, amely jelentős enterokinetikus aktivitással bír. A hatóanyag a vastagbél falában futó idegek 5-HT4-receptorainak stimulálása révén fiziológiás perisztaltikus reflexet vált ki, ily módon gyorsítva a béltartalom áthaladását és fokozva a vastagbél kiürülését.

Szemben az ugyancsak 5-HT4-receptor-agonista cizapriddal, amit kardiovaszkuláris mellékhatásai miatt kivontak a gyógyszerpiacról, a prukaloprid szelektíven kötődik a receptorokhoz, így – a rendelkezésre álló adatok alapján – alkalmazása mentesnek tűnik a szív- és érrendszeri mellékhatásoktól. Ennek ellenére a QT-intervallumot növelő hatóanyagokkal való együttes alkalmazása esetén fontos a fokozott odafigyelés – figyelmeztet az alkalmazási előírás.

 

Hatásosság és biztonságosság

Az Európai Unióban 2010-ben kapott forgalomba hozatali engedélyt a prukaloprid készítménye (Resolor®) a nők krónikus obstipációjának kezelésére, ha a hagyományos hashajtókkal való kezelés nem bizonyul megfelelőnek. Engedélyezését három véletlen besorolásos, kettős vak, placebokontrollos humán vizsgálat alapozta meg. A kezelt csoportokban a betegek 12 héten keresztül napi 2 mg vagy 4 mg prukalopridot kaptak. A vizsgálatok elsődleges végpontját a heti legalább háromszori székletürítés jelentette. Mindhárom vizsgálatban a prukaloprid-kezelésben részesülő betegek szignifikánsan nagyobb hányadának volt legalább heti három széklete, szemben a kontrollcsoportokkal. A 2 mg-os dózissal kezeltek 19,5–31 százaléka, a napi 4 mg-os adaggal kezelt vizsgálati alanyok 24–28 százaléka tapasztalt javulást, míg a kontrollcsoportban ugyanez az arány mindössze 9,6–12 százalék között mozgott. A prukaloprid klinikailag releváns hatását a másodlagos végpontok (pl. székelési nehézség, bélműködéssel való elégedettség) is alátámasztották. Mivel a kétféle adag összehasonlításakor nem nyert egyértelműen igazolást a 4 mg-os dózis szignifikánsan nagyobb hatásossága, a prukaloprid javasolt napi adagját 2 mg-ban határozták meg.

Tekintve, hogy az engedélyezés alapjául szolgáló vizsgálatokba bevont krónikus székrekedéses betegek több mint 85 százaléka nő volt (a statisztikai adatok alapján a krónikus obstipáció miatt orvoshoz forduló betegek körülbelül ugyanekkora hányada nő), a készítményt 2010-ben csak a nők krónikus székrekedésének kezelésére engedélyezték. A hatóságok és a gyártó hangsúlyozták ugyanakkor, hogy a férfiaknál sem kérdőjelezik meg a kezelés klinikai hatásosságát, és már ekkor célul tűzték ki a jövőbeni vizsgálatok férfiakra való kiterjesztését.

 

Prukaloprid a férfiak krónikus obstipációjának kezelésében

Idéntől már a férfiak krónikus székrekedésének kezelésre is kiterjesztették a prukaloprid javallatát, mivel egy 12 hétig tartó, 370 férfi részvételével végzett véletlen besorolásos, kettős vak, placebokontrollos vizsgálat e populációban is igazolta a hatóanyag hatásosságát, biztonságosságát és tolerálhatóságát. A bélfunkció a prukaloprid-kezelésben részesülő férfiak 37,9 százalékánál normalizálódott, míg ugyanez az arány a kontroll ágon 17,7 százalék volt. A prukaloprid férfiaknál tapasztalt biztonságossági profilja nem különbözik a nőknél leírtaktól.

 

Alkalmazási tudnivalók

A prukaloprid nem alkalmazható gyermekeknél, dialízisre szoruló vesebetegeknél, bélperforáció, illetve a bélrendszer strukturális vagy funkcionális megbetegedései (pl. obstruktív ileus, Crohn-betegség, colitis ulcerosa, toxikus megacolon vagy megarectum) esetén. A leggyakrabban jelzett nemkívánatos hatások között a fejfájás, az émelygés, a hányás és a hasi fájdalom, valamint az étvágycsökkenés, a puffadás és a fáradékonyság szerepel.

(Forrás: Pharmazeutische Zeitung)

Dr. B. L.
a szerző cikkei

Olvasói vélemény: 0,0 / 10
Értékelés:
A cikk értékeléséhez, kérjük először jelentkezzen be!
hirdetés
hirdetés