MAGNET-ADC-k a hatóanyagok pontosabb célba juttatásához
Amerikai kutatók számítógépes szimulációk segítségével olyan antitestgyógyszer-konjugátumokat (ADC-ket) fejlesztettek ki, melyek a korábbi megoldásoknál nagyobb stabilitást és pontosabb célba juttatást tesznek lehetővé.
A Brigham and Women’s Hospital kutatócsoportja a Nature Biomedical Engineering folyóiratban publikált cikkében arról számolt be, hogy számítógéppel tervezett antitestgyógyszer-konjugátumaikkal a gyógyszerek hatóanyagai hosszabb ideig stabilak maradnak, és pontosabban juttathatók célba.
Az antitestgyógyszer-konjugátumokat (ADC, antibody drug conjugates) vagy okosgyógyszereket elsősorban onkológiai alkalmazásra fejlesztették ki. Legfőbb előnyük, hogy a rákos sejtek olyan receptoraihoz kötődnek, amelyek csak a daganatokon találhatók meg, ezért az általuk hordozott, általában erősen toxikus gyógyszer-hatóanyagot kizárólag a célsejtekbe juttatják, az egészséges szöveteket nem károsítják. Jelenleg az Egyesült Államokban 5 ilyen gyógyszer engedélyezett, ám 56 cég fejleszt ADC-ket, ezért hamarosan újabb és újabb készítmények jelenhetnek meg. Az ADC-k alkalmazásának azonban vannak korlátai is, például a korlátozott idejű stabilitás: ha a molekula idő előtt szétesik, a hatóanyag a szervezetbe kerülve mégis toxikus hatást fog kifejteni az egészséges szövetekben is.
A jelenlegi projekt keretében a kutatók számítógépes modellezési módszerekkel azt tesztelték, hogyan kötődnek az ADC-k a célpontokhoz, majd szintetizálták az egyes komponenseket, és azt találták, hogy mágnesként vonzzák egymást. Ezért az új hordozómolekulákat MAGNET ADC-knek nevezték el, ami a Multivalent and Affinity-Guided Antibody Empowerment Technology rövidítése. A teszteredmények szerint a MAGNET ADC-k előállítása igen könnyen és gyorsan elvégezhető, a hordozott hatóanyagok 14 napig stabilak, ezért toxicitásuk alacsony. A kutatók a MAGNET ADC-ket első megközelítésben tüdő adenokarcinóma elleni alkalmazás során vizsgálták, de az új molekulák jelentősége abban áll, hogy bármilyen célpont könnyen lemásolható, így más betegségekben, más célmolekulák, receptorok esetében is alkalmazhatók.
