Grapefruit-gyógyszer interakciókra figyelmeztet az FDA

Bár a grapefruit fogyasztása – elsősorban magas C-vitamin- és kálium-tartalma miatt – egészséges, mégsem ajánlható minden betegnek. A grapefruittal vagy a belőle préselt lével történő gyógyszerbevétel ugyanis bizonyos hatóanyagú gyógyszerek hatását fokozhatja vagy mérsékelheti – emlékeztet az Amerikai Egyesült Államok gyógyszerügyi hatósága, az FDA.

A kölcsönhatás kulcsa: CYP3A4-izoenzim

A citokróm P450 enzimrendszer révén, különösen a CYP3A4-izoenzimen metabolizálódó hatóanyagok esetén lehet arra számítani, hogy a grapefruit vagy a grapefruit juice fogyasztása befolyásolja ezeknek a hatóanyagoknak a szervezetbeni sorsát. Mivel a grapefruit komponensei a CYP3A4-enzimet gátolják, az általa metabolizált hatóanyagok vérszintje a vártnál jelentősen magasabbra emelkedhet. Emellett – a lassúbb metabolizmus miatt – a mellékhatások kialakulásának a kockázata is fokozott.

Kiemelendő azonban, hogy a gyógyszer-étel-interakció mértéke függ attól, hogy mennyi grapefruitot fogyasztott el a beteg, milyen gyógyszert szed mellette, és milyen sebességgel metabolizál az adott egyén, azaz a genetikailag lassú vagy gyors metabolizálók közé tartozik-e. Tudni kell, hogy a grapefruiton kívül egyéb citrusfélék – így a pomelo és a keserű narancs is – vezethetnek a grapefruitnál leírt jellegű gyógyszer-étel-interakciókhoz.

Hatóanyagok, amelyek vérszintje emelkedhet grapefruit hatására

• bizonyos sztatinok - pl. szimvasztatin, atorvasztatin
• kalcium-csatorna blokkoló – nifedipin
• immunszuppresszáns – ciklosporin
• anxiolitikum – buspiron
• glükokortikoid – budezonid
• antiaritmiás szer – amiodaron

Ellenkező hatása is lehet a grapefruitnak

A grapefruit CYP3A4 enzimen keresztül megvalósuló interakciója évtizedek óta ismert. Ezzel szemben viszonylag újnak számít az a felismerés, ami szerint a grapefruit bizonyos transzporter-fehérjék, köztük az organikus anion-transzporter polipeptidek (OATP) funkcióját is gátolhatja. A grapefruitnak ez a jellegű, a hatóanyagok transzportját gátló hatása, ami az érintett hatóanyagok alacsonyabb vérszintjében nyilvánulhat meg, valószínűsíthetően a gyümölcsben található flavonoidoknak tudható be.

A mindennapi gyakorlatban a renin-inhibitor aliszkiren, illetve a vény nélküli forgalomban is elérhető fexofenadin antihisztamin esetében kell felhívni a betegek figyelmét az esetleges interakcióra, és a grapefruit(lé) fogyasztásának a kerülésére. Hasonlóképpen az említett hatóanyagú gyógyszerek szedése alatt a narancslé és az almalé is kerülendők, mivel azok is transzporter-gátló hatásúak.

Továbbra is érvényes tehát a régi szabály: a gyógyszereket egy nagy pohár tiszta csapvízzel javasolt bevenni!

(Forrás: FDA)