Bélflórát óvó antibiotikumoké a jövő
A jövőben gyógyszerek lehetnek az ún. patogén-szelektív antibiotikumokból, amik egy adott kórokozó célzott elpusztítása mellett nem, vagy csak minimálisan károsítják a bélflórát.
Egyetlen antibiotikum-kúra hosszú ideig éreztetheti negatív hatását az intesztinális mikrobiomon. Kimutatták, hogy klindamicines kezelést követően négy, míg a ciprofloxacin szedését követő 12 hónapon keresztül a bélflóra által elszenvedett károsodást nem heveri ki a szervezet. Ezt tudva még inkább sürgető az olyan antibiotikumok utáni kutatás, amik a kívánt baktericid vagy bakteriosztatikus hatás mellett csak a lehető legkisebb mértékben ártanak a bélflórának.
Patogén-szelektív megközelítés
A széles spektrumú hatás helyett az egyetlen kórokozó célzott eliminálására tett erőfeszítések kerültek a kutatások fókuszába. Ennek fényében a Debiopharm International a mindennapi klinikai gyakorlatban égető problémaként jelentkező Staphylococcus aureus okozta (nozokomiális) fertőzések kezelésére tervezett molekulát.
A Debio 1452 nevű vegyület a S. aureus egy növekedéshez és szaporodáshoz egyaránt fontos enzimét (FabI) gátolja. A gátlás magas szelektivitású, és a célkeresztbe került S. aureus-on kívül csak néhány egyéb baktériumfajnál következik még be.
Állatkísérletekben bizonyított a S. aureus-szelektív antibiotikum
A Debio 1452 bélflóra-protektív hatását négy, a mindennapi terápiás gyakorlatban alkalmazott antibiotikuméval hasonlították össze – egereken végzett kísérletekben. Az állatok 10 napon keresztül kaptak Debio 1452-, amoxicillin-, moxifloxacin-, klindamicin- vagy linezolid-, illetve placebo-kezelést.
A kezelt állatok székletéből a gyógyszeres kezelés megkezdése előtt, az alatt, valamint azt követően 27 napon át extraháltak DNS-t, hogy DNS-szekvenálást követően a bélben található baktériumok számára és fajgazdagságára következtethessenek.
Az eredmények alapján a széles spektrumú antibiotikumok 100-ad vagy 4000-ed részére csökkentették a bélben élő baktériumok állományát, és a biodiverzitás is drasztikusan csökkent. Míg az intesztinális baktériumok száma a kezelést követően hét nap elteltével visszatért a kezdeti szintre, addig a biodiverzitásban bekövetkezett károsodás nem rendeződött.
A széles spektrumú antibiotikumokkal szemben a Debio 1452 nem csökkentette szignifikáns mértékben az egerek bélbaktériumainak a számát és csak minimális változást okozott a biodiverzitásban. A kezelés befejezése után két nappal mind az intesztinális baktériumok száma, mind azok diverzitása nem különbözött a placeboval kezelt egerekétől.
A jövő antibiotikumai védik a bélflórát
Mint azt Charles Rock, PhD a Debio 1452 fejlesztésén dolgozó kutató mondja: „Annak köszönhetően, hogy egyre nagyobb figyelmet szentelünk a bélflóra emésztésben és immunvédelemben betöltött szerepének, az intesztinális mikrobiom épségét is figyelembe vevő terápiás megoldások egyre nagyobb fontosságúak lesznek a jövő antibiotikumokkal kapcsolatos kutatásai során.”
(Forrás: InfectionControlToday)
